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Influenza delle bevande acide con Cola sull'assorbimento di Erlotinib in pazienti con cancro del polmone non-a-piccole cellule


Erlotinib ( Tarceva ) dipende dal pH dello stomaco per la sua biodisponibilità. Quando Erlotinib è assunto in concomitanza con un inibitore della pompa protonica ( PPI ), aumenta il pH dello stomaco, che si traduce in una riduzione clinicamente rilevante della biodisponibilità di Erlotinib.
Si è ipotizzato che questa interazione farmaco-farmaco sia invertita prendendo Erlotinib con bevande acide a base di Cola.
Sono stati anche studiati gli effetti della Cola sulla biodisponibilità di Erlotinib nei pazienti non-trattati con un inibitore della pompa protonica.

In questo studio randomizzato, cross-over, di farmacocinetica in pazienti con carcinoma polmonare non-a-piccole cellule, sono state studiate le differenze intra-paziente nell’assorbimento ( area sotto la curva di concentrazione plasmatica nel tempo, AUC 0-12 ore ) dopo 7 giorni di trattamento concomitante con Erlotinib, con o senza Esomeprazolo, con Cola o acqua.

Al giorno 7 e 14, i pazienti sono stati ricoverati in ospedale per 1 giorno per il campionamento farmacocinetico.

Sono stati inclusi nell'analisi 28 pazienti valutabili.

Nei pazienti trattati con Erlotinib ed Esomeprazolo con Cola, l’AUC 0-12 ore media è aumentata del 39% ( range, da -12% a 136%; P=0.004 ), mentre nei pazienti non-trattati con inibitori della pompa protonica, l’AUC 0-12 ore media è stata solo leggermente più alta ( 9%; da -10% a +30%; P=0.03 ) dopo l'assunzione di Erlotinib con Cola.

In conclusione, l’assunzione di Cola ha portato a un aumento clinicamente rilevante e statisticamente significativo nella biodisponibilità di Erlotinib durante il trattamento con Esomeprazolo.
Nei pazienti non-trattati con inibitori della pompa protonica, gli effetti della Cola sono stati marginali.
Questi risultati possono essere utilizzati per ottimizzare la gestione delle interazioni farmaco-farmaco tra inibitori della pompa protonica ed Erlotinib. ( Xagena2016 )

van Leeuwen RWF et al, J Clin Oncol 2016; 34: 1309-1314

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